Лекови против болова: истраживање опиоида

Опиоиди су намењени боловима који се другачије не би могли ублажити. Научници раде на опиоидима без озбиљних нежељених ефеката

Опијумски мак: Његов млечни сок садржи морфијум, „мајку опиоида“

© иСтоцк / паулфјс

С једне стране, они су најмоћнији лекови за ублажавање болова. С друге стране, могу изазвати зависност, споро дисање и проузроковати друге нежељене ефекте попут мучне сврбеж коже, мучнине и јаког затвора. Терапија такозваним опиоидима је мач са две оштрице.

Већ дуже време постоје покушаји да се користи добра страна активног састојка - а да се не мора прихватити лоша. Први је био вероватно пре 120 година. У то време на тржиште је изашла хемијски мало модификована супстанца: хероин. Нада да ова морфијумска алтернатива неће изазвати зависност није се остварила. Сви други покушаји ублажавања јаког бола без нежељених ефеката такође су до сада пропали - иако научници сада много боље разумеју механизме деловања опиоида.

Употреба опиоида: стално повећање

У 2008. години лекари су прописали 360 милиона дневних доза опиоида, 2017. било је 423 милиона дневних доза: Број рецепата за опиоиде у Немачкој се полако, али стално повећава. Недостају тренутни подаци о областима примене. Међутим, према студији из 2010. године, три четвртине рецепата нису издате за стварни бол у тумору на подручју примене.

Тренутно се, међутим, истраживачке групе све више припремају да се коначно приближе циљу. На пример, међународни тим са немачким учешћем. Опиоиди циљају одређене рецепторе у телу. Научници су на рачунару испитали три милиона супстанци да би утврдили да ли се поклапају са овим рецепторима. Остала су 23 могућа кандидата, а тим је наставио да ради на једном.

Покушаји дају наду

Резултат: ПЗМ-21. Супстанца не само да се тачно уклапа у рецептор. Такође успева да утиче на два важна сигнална пута кроз ову везу. Активира се онај који производи ефекат ублажавања болова. Други би требало да изазове бројне нежељене ефекте и остаје искључен захваљујући ПЗМ-21.

Теорија истраживачке групе потврђена је у пракси. Бол је ублажен и није било нежељених ефеката - барем у експериментима на животињама. „Пред нама је још много припремних послова у лабораторији пре него што можемо да спроведемо тестове на људима“, каже професор Петер Гмеинер са катедре за фармацеутску хемију на Универзитету Ерланген-Нирнберг. „Нисмо толико смели да кажемо да смо проблем већ решили.“

Компанија из америчке државе Пенсилванија иде истим путем као и Гмеинер. Већ је показала пет студија са пацијентима и пријавила се за одобрење њеног препарата од америчке ФДА - без успеха. ФДА још увек није уверена у сигурност супстанце и захтева више података. Излаз отворен.

Професор Цхристопх Стеин је већ скептичан према решењу. Не верује да се ефекти и нежељени ефекти снажног ублаживача бола могу јасно доделити два сигнална пута.

Ублажавање болова на лицу места

Директор Института за експерименталну анестезиологију у Цхарите Берлин тестира потпуно другачији приступ, користећи чињеницу да се опиоидни рецептори не налазе само у мозгу и кичменој мождини, већ и на нервима у целом телу. „Ови периферни рецептори се пожељно активирају када постоји упала у повређеном ткиву“, објашњава лекар. На пример са артритисом, са повређеним живцима, али и са раком. „Тада опиоиди ослобађају већи део бола на лицу места, без проласка кроз мозак.

Стеин и његове колеге су помоћу рачунарских симулација развили активни састојак који само активира ове периферне рецепторе. Лабораторијске студије и експерименти на животињама показали су да се на овај начин могу избећи нежељени ефекти.

Многе студије, резултати су и даље отворени

До сада није пронађена ниједна фармацеутска компанија која жели ово знање претворити у лек. Стеин такође признаје да ће, ако је бол јак, опиоиди, који делују кроз мозак, вероватно и даље бити неопходни. На пример код туморских пацијената.

„Тренутно се ради пуно истраживања“, каже фармацеут Гмеинер. "Остаје да се види који приступ на крају најбоље постиже ублажавање бола са мање нежељених ефеката."

Амерички истраживачи из Северне Каролине следе другу стратегију. Његов активни састојак такође циља другу врсту опиоидних рецептора. У експериментима на животињама ублажио је бол стотину пута више од морфијума. Пре него што се активни састојак може тестирати на људима, морају се искључити могући токсични нежељени ефекти.

Док се не пронађе и не стави на тржиште алтернатива претходно коришћеним опиоидима, најважнија ствар је правилна употреба опиоида. Они су заправо намењени само пацијентима са тумором и људима са другим јаким боловима који се не могу ублажити на други начин, на пример после операције. Недавне студије показале су да средства не делују боље од ибупрофена, на пример, код већине пацијената са проблемима у леђима.

Између терапије и зависности

У сваком случају, за ублажавање хроничног бола, лекови треба да буду само део свеобухватног терапијског програма у којем лекари, психолози и физиотерапеути раде заједно. Ако лекари изузетно преписују опиоиде пацијентима са леђима или остеоартритисом, покушај лечења треба брзо да се заврши ако се покаже као неефикасан или ако ефекат ослаби.

Овисност о опиоидима постала је велики проблем у Сједињеним Државама. Немачка је далеко од тога. Али и овде су подаци здравствене компаније Бармер ГЕК већ 2010. показали да се већина јаких лекова против болова преписује пацијентима којима је потребна другачија терапија, на пример за мучне главобоље. За људе чији се бол не може ублажити, опиоиди остају важна терапијска опција - упркос нежељеним ефектима.

Од биљке до лека

Матична супстанца најјачих средстава за ублажавање болова садржана је у соку опијумског мака. Морфијум (раније зван морфијум) хиљадама година се користио као опојно средство и лек.

Још један добро познати састојак биљке је кодеин, који се данас углавном користи као средство за сузбијање кашља. Обе природне супстанце називају се опијати
одређена.

Опиоиди су, пак, хемијски модификоване варијанте природних супстанци са потпуно другачијим саставом. Постижу сличан ефекат. Јаки опиоиди укључују фентанил, оксикодон и хидроморфон. Они се могу прописати само на наркотички рецепт. Ово се не односи на мање ефикасне опиоиде као што су кодеин, трамадол и комбинација тилидина и налоксона.

Опијати и опиоиди се примењују у облику таблета, капсула, капи или супозиторија, убризгавају се у тело или лепе на кожи као фластери који споро отпуштају.

бол